近年来，多肽类药物因安全性高、疗效好、副作用小等优势，已广泛应用于肿瘤、免疫类疾病、消化系统等多个领域的预防、诊断和治疗中。目前，市场对多肽类药物的接受程度和需求正逐步提高。
自1902年在人体内首次发现了多肽物质，开启了多肽的科学研究序幕；1922年胰岛素多肽应用于人体开启多肽药物的新篇章，1963年化学固相合成法成功制备出多肽药物，快速推动的多肽药物的研究进程。随着多肽结构修饰和合成工艺的不断改进，解决了多肽药物选择性差、易降解、半衰期短等问题。
多肽药物的高通量合成
多肽药物的合成方法可分为化学合成法和生物合成法。
化学合成法又分为固相合成法和液相合成法，这两种方法的主要区别在于是否使用了固相载体。相对来说，固相合成法的操作更为简单、收率和纯度高。
生物合成包括天然提取法、酶催化法、发酵法以及基因重组法。天然提取的多肽大多来源于植物，提取步骤繁琐且纯度不高。用酶催化法制备多肽，条件相对会温和、环保一些。发酵法是利用微生物代谢获得多肽，成本低，但是后续的分离难度也较大。现在，利用基因工程法制备多肽是研究的新热点，适合长肽链、复杂肽的制备，同时研发难度大、周期长、产率低等劣势也较为显著。
多肽药物的设计及应用前景
多肽具有极强的生理活性和多样性，生物活性肽是当今生物学和医药学的研究热点，所以，多肽设计成为寻找多肽药物的关键步骤。一般来说，先通过已有的多肽结构确定其二级与三级结构，然后通过建立肽库如用丙氨酸依次取代多肽序列中的氨基酸，辨出某一特定氨基酸对整个蛋白结构、功能和其他生物活性的影响。多肽设计的另一个方向是对天然多肽进行修饰以改善其理化性质，使其具有更高的生物相容性和稳定性。
肽库具有极大的开发潜力和空间。它可以帮助研究人员快速筛选出具有生物活性的多肽候选化合物，也是解析蛋白质结构与功能关系有力工具。
多肽库的完善
目前，商业化的多肽超过60余种，更多的多肽药物还在试用研发阶段。虽然目前多肽的发展还面临着各方面的挑战，但是随着多肽库的不断完善和生物技术的发展，研究人员将克服其缺点，将更多功能性多肽面世以满足不同需求，如功能活性肽、靶向穿膜肽、靶向递送肽、医美活性肽、透皮递送肽。
