大电导Ca2+活化K+通道的功能分析
文章阐述了对大电导Ca2+活化K+通道(BKCa)通道的非放射性铷流出分析。利用表达BKCa亚基的人胚胎肾(HEK293)细胞，建立了一个基于96孔细胞培养板的非放射性铷流出筛选通道开启剂和抑制剂。已知的BKCa通道激活剂包括NS1608、NS1619和NS-8，激活铷外流，EC50值从1到4μM。化合物毒素如iberiotoxin、paxilline和 charybdotoxin等化合物抑制了BKCa通道激活剂NS1608以放射性和非放射性流出形式诱发的铷流出反应。测得的抑制剂IC50与86Rb+流出试验的IC50值相当。目前的研究表明，通过AAS评估的BKCa通道的药理特征与使用86Rb+流出试验获得的药理特征比较良好，并推动非放射性流出技术在新型K+通道调节剂的高通量筛选中的应用。
仪器方法：离子通道阅读器ICR 8100/ICR 12000
