Kv7通道开放剂
Electrophysiological and pharmacological characterization of a novel and potent neuronal Kv7 channel opener SCR2682 for antiepilepsy
电压门控的Kv7/KCNQ/M钾离子通道在膜电位和神经元兴奋性的控制中起着重要作用。神经元Kv7/KCNQ/M电流的激活是一种治疗高兴奋性相关的神经精神疾病，如癫痫、疼痛和抑郁症的有潜力的治疗策略。在本研究中，我们合成并鉴定了一种新的化合物N-(4-(2-bromo-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)-2,6-dimethylphenyl)-3,3-dimethylbutanamide(SCR2682)2,6-dimethyl-4-(piperidin-yl) phenyl)-amide衍生物，该衍生物能特异性的激活神经元Kv7/KCNQ/M通道。研究结果表明，一种新型小分子化合物SCR2682可以选择性地、有效地激活神经元Kv7通道，逆转啮齿类动物的癫痫发作。因此，SCR2682具有可进一步促进临床抗癫痫治疗发展的潜力。
仪器方法：离子通道阅读器ICR 8100/ICR 12000
